- 피타바스타틴 1mg·에제티미브 10mg 복합제 신규 출시

- 부작용 우려는 낮추고, LDL 콜레스테롤 감소 효과는 높이는 치료 전략

▲ 대웅제약 ’바로에젯정’

     대웅제약은 ‘바로에젯정’ 출시를 통해 피타바스타틴 기반 저용량 복합제까지 제품군을 확대하며 이상지질혈증 치료 포트폴리오를 한층 강화했다.

대웅제약(대표이사 이창재·박성수)은 이상지질혈증 치료제 ‘바로에젯정(피타바스타틴 1mg·에제티미브 10mg)’을 4월 1일 출시한다고 밝혔다. 바로에젯정은 피타바스타틴(Pitavastatin) 1mg과 에제티미브(Ezetimibe) 10mg 조합의 새로운 저용량 복합제로, 적응증은 원발성 고콜레스테롤혈증의 치료다.

최근 이상지질혈증 치료의 패러다임은 스타틴 단일제 용량을 단계적으로 증량하는 방식에서 벗어나, 저용량 스타틴과 에제티미브를 병용하는 초기 복합요법으로 전환되고 있다. 스타틴은 고용량으로 갈수록 치료 효과의 증가 효율은 낮아지고, 근육통 등 부작용 발생 우려도 커지는 것으로 알려져 있다.

실제 스타틴 용량을 2배로 증량할 때 LDL 콜레스테롤 감소 효과는 약 6% 추가되는 반면, 에제티미브를 병용할 경우 약 18% 이상의 추가 감소 효과를 기대할 수 있음이 확인되기도 했다.

이러한 치료 전략의 변화와 함께 스타틴 저용량 복합제에 대한 수요도 확대되고 있다. 실제 로수바스타틴(Rosuvastatin) 기반 저용량 복합제 및 아토르바스타틴(Atorvastatin) 기반 저용량 복합제 국내 처방은 지난해 각각 37%와 157%의 높은 성장률을 기록했다. 그러나 피타바스타틴·에제티미브 복합제 시장에는 2/10mg, 4/10mg 용량만 존재해 저용량 옵션이 부재한 상황이었다.

바로에젯정은 이러한 미충족 수요를 반영해 개발된 제품으로, 피타바스타틴 기반 복합제 중 1/10mg 저용량 옵션을 새롭게 제시하며 치료 선택지를 확장한 것이다.

바로에젯정은 국내 원발성 고콜레스테롤혈증 환자 129명을 대상으로 한 임상 3상을 통해 임상적 유효성을 확인했다. 바로에젯정의 8주차 기준 LDL 콜레스테롤(LDL-C) 강하율은 43.9%로 피타바스타틴 1mg 단일제(29.1%) 대비 더 큰 감소를 보였다. 이는 피타바스타틴 4mg와 비슷한 수준의 효과로, 기존에 피타바스타틴 2mg/4mg를 복용하던 환자들에서 LDL 콜레스테롤(LDL-C) 강하효과는 유지하면서 부작용 우려를 낮추고자 하는 상황에 최적의 대안이 될 것으로 기대된다.

그 외에도 바로에젯정 복용군에서 최근 심혈관질환 위험인자로 관리의 중요성이 높아지고 있는 non-HDL 콜레스테롤은 -40.6%, 아포지단백B(ApoB)는 -34.2% 감소하는 것으로 나타나 단일요법 대비 전반적인 지질 지표 개선 효과를 확인했다.

환자 특성에 따른 활용성도 기대된다. 바로에젯정은 CYP 효소 의존도가 낮은 피타바스타틴의 대사 특성으로 인해 다약제 복용 환자에서 약물 상호작용 부담을 줄일 수 있을 것으로 보인다. 또한 스타틴 관련 근육 증상(SAMS)이 많이 나타나는 고령 환자, 마른 여성 환자 등에서 고려 가능한 치료 옵션이 될 수 있다.

대웅제약은 이번 바로에젯정 출시를 통해 기존 로수바스타틴·에제티미브 복합제 ‘크레젯’과 아토르바스타틴·에제티미브 복합제 ‘리토바젯’에 이어, 피타바스타틴 기반 저용량 복합제까지 확보하며 이상지질혈증 치료 포트폴리오를 한층 강화하게 됐다.

박형철 대웅제약 ETC마케팅본부장은 “바로에젯정은 저용량 피타바스타틴 기반 복합제로 효과와 부작용 위험을 함께 고려한 치료 옵션이라는 점에서 의미가 크다”며, “앞으로 환자 특성과 대사 위험도를 반영한 보다 정교한 이상지질혈증 치료 전략에 기여할 것으로 기대한다”고 말했다.